Resumen:
La ivermectina (IVM) es una lactona macrocíclica que se ha usado extensivamente en animales y humanos desde la década del 80 como antiparasitario interno y externo. Si bien había algunas publicaciones que le atribuían actividad antiviral in vitro frente a varios virus, una publicación australiana de abril de 2020 (1) comunicó que concentraciones de IVM del orden de los 5 µM inhibían el desarrollo del SARS-COV-2 en cultivos celulares. La administración oral de las dosis aprobadas para humanos estaba muy lejos de alcanzar una exposición de dicha magnitud. Casi en el mismo momento se comunicaba que la buco-nasofaringe es el sitio de entrada y replicación inicial del SARS-COV-2 (2). Por ello se pensó que la administración del fármaco en forma de spray nasofaríngeo podría ser la mejor forma de generar concentraciones eficaces in vivo.
Se diseñó un spray capaz de liberar 1 mg de IVM por narina. Se hicieron pruebas piloto en cerdos, para evaluar inocuidad y distribución del spray en oro-nasofaringe. Luego se realizó una prueba de inocuidad en cerdos, acompañada por la determinación de perfiles de concentración de IVM en mucosa nasofaríngea, pulmón y plasma. Se confirmó la excelente biodisponibilidad del fármaco en mucosa nasofaríngea, así como la seguridad local y sistémica de la formulación.
La rápida obtención de concentraciones altas y persistentes de IVM en el tejido nasofaríngeo a dosis sensiblemente menores, son las principales ventajas de la vía nasal sobre la oral.
Esos resultados dieron lugar al diseño y puesta en marcha de una prueba clínica en el Hospital El Cruce, actualmente en desarrollo.
Descripción:
Trabajo presentado en las 14º Jornadas Científicas y de Gestión del Hospital de Alta Complejidad en Red El Cruce Dr. Néstor C. Kirchner, 3, 4 y 5 de noviembre del 2021. Florencio Varela, Buenos Aires, Argentina.
